PRODUKTIONSPROCESS

Lågmolekylära hepariner (LMH) är en mångfaldig grupp av kemiskt distinkta beståndsdelar. De flesta bereds med hjälp av diverse kemiska eller fysiska depolymeriseringstekniker. Andra som till exempel tinzaparin produceras med enzymatisk depolymerisation [47].

Klexane® erhålls genom kemisk β-eliminering av bensylestern av heparin som utvinns från tarmslemhinna från gris. Varje enskilt lågmolekylärt heparin tillverkas med en lite annorlunda metod, som ger unika egenskaper hos varje produkt. Som resultat av dessa olikheter i tillverkningstekniker så kan tillgängliga produkter skilja sig markant med avseende på molekylär vikt, blandning av polysackaridkedjors längd och farmakologiska egenskaper [47].

Farmakologiska egenskaper hos lågmolekylära hepariner
Enoxaparin Dalteparin Tinzaparin
Läkemedelsnamn Klexane Fragmin Innohep
Tillverkningsprocess Bensylering åtföljt av alkalisk hydrolys Kontrollerad depolymerisering av nitratsyra Nedbrytning av heparinas
Genomsnittlig molekylärvikt (dalton) 4500 6000 6500
Elimineringshalveringstid (timmar) 4.5 3–5 3.4
Biotillgänglighet (%) 90-92 87 87 Anti-Xa/anti-IIa-förhållande 100 156 100 90–92 87 87
Förhållande mellan Anti-Xa/anti-IIa 3.8 2.7 2.8
Anti-Xa-aktivitet (IE/mg) 100 156 100

[47]